Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)

Класс ННИОТ также как НИОТ воздействует на обратную транскриптазу ВИЧ. Однако ННИОТ напрямую соединяются с обратной транскриптазой вблизи участка связывания нуклеозидов. В результате образования комплекса с препаратами этот участок перекрывается и фермент связывается с меньшим числом нуклеозидов, что существенно замедляет репликацию вируса.

Типичным побочным эффектом этого класса препаратов является сыпь, чаще возникающая при приеме невирапина.
Существенным недостатком ННИОТ является высокий риск формирования резистентности, при этом возникает перекрестная резистентность ко всем препаратам класса, кроме этравирина. Для этого достаточно одной точечной мутации K103N. Возможно, условия для формирования резистентности вируса создаются благодаря длительному периоду полувыведения ННИОТ. Поэтому, если планируется прекращение или прерывание АРВТ, то прием ННИОТ следует прекращать за несколько дней до прекращения приема остальных антиретровирусных препаратов1.

ННИОТ не уступают ИП по способности подавлять вирусную нагрузку у пациентов, ранее не получавших АРВТ.
Метаболизм препаратов осуществляется в печени (изоферментами цитохрома P450). Это нередко приводит к клинически значимым лекарственным взаимодействиям.


  1. К.Хоффман, Ю.К.Рокштро. Лечение ВИЧ-инфекции 2009. — М.: Р.Валент, 2010. — стр. 648
Последнее обновление: 14.08.2011