Рилпивирин одобрен FDA для терапии ВИЧ
Edurant (rilpivirine)
20 мая Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) одобрило рилпивирин (МНН — rilpivirine, торговое наименование — Eduranttm) для терапии ВИЧ-1 у лиц, впервые получающих антиретровирусную терапию.
(см. статью о рилпивирине на arvt.ru)
Рилпивирин, представитель второго поколения ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ), в исследованиях имел кодовое название TMC278, и является третьим одобренным FDA препаратом для терапии ВИЧ в портфеле компании Tibotec. Из выраженных побочных явлений наиболее часто наблюдались: депрессия (4%), нарушения сна (3%), головная боль (3%), сыпь (3%). Пациенты, участвующие в III фазе клинических испытаний, в течении первого года терапии всего в 2% случаях прекращали прием из-за побочных эффектов, наиболее часто причиной прекращения терапии являлись расстройства со стороны центральной нервной системы (10% случаев), сыпь приводила к вынужденному отказу от терапии лишь в 0,1% случаев.
Рекомендуемая доза препарата — таблетка 25 мг один раз в день во время еды. Препарат не следует сочетать с лекарствами, воздействующими на изофремент CYP3A системы цитохромов P450 и с препаратами, снижающими кислотность в желудке. Производитель приводит следующий список препаратов, сочетание с которыми может значительно снизить концентрацию рилпивирина и привести к возникновению рисков развития резистентности:
карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифабутин, рифампицин, рифапентин; ингибиторы протонной помпы, такие как эзомепразол, лансопразол, омепразол, пантопразол и рабепрозол; системное применение дексаметазона, а так же продуктов, содержащих зверобой.
Исследования показали, что при вирусной нагрузке до 100000 копий/мл эффективность рилпивирина примерно равна эффективности эфавиренза, но в группе рилпивирина при нагрузке более 100000 копий/мл чаще возникала вирусологическая неудача, в итоге, производитель рекомендует назначать рилпивирин при вирусной нагрузке именно до 100 000 копий/мл.
В первую очередь новый препарат рассматривается, как альтернативный вариант эфавирензу для начала терапии при вирусной нагрузке до 100000 копий/мл — рилпивирин сравним по эффективности и имеет ряд преимуществ в профиле безопасности.
В ближайшее время вероятно появление комбинированного препарата, где в одной таблетке совмесят рилпивирин, тенофовир и эмтрицитабин.