IAS 2011: лерсивирин (lersivirine) — результаты фазы IIb

Антон Поздняк (Anton Pozniak, Chelsea and Westminster Hospital, Лондон) представил на Международной конференции по СПИДу в Риме на этой неделе результаты фазы IIb испытаний (исследование A5271015) нового ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы (ННИОТ) — лерсивирина (Lersivirine, UK-453, 061).

Новый ННИОТ, разработанный ViiV Healthcare, имеет структуру, предполагающую особый механизм ингибирования обратной транскриптазы, соответственно, данный препарат активен и в отношении ряда мутантных вариантов обратной транскриптазы и потенциально устойчив к возникновению резистентности.

Первые одобренные для применения ННИОТ имеют риски возникновения резистентности, при мутации гена, кодирующего обратную транскриптазу ВИЧ: например, эфавиренз «уязвим» при возникновении мутации K103N, а невирапин, при мутации Y181C. Лерсивирин активен в при мутациях обратной транскриптазы K103 и Y181.


Изображение из доклада TUAB0101

В международное исследование было включено 195 ВИЧ-инфицированных пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию, не имеющих известных резистентных мутаций обратной транскриптазы, с базовым средним уровнем CD4 320 клеток/мм3. Участники были рандомизированны на три группы, получавшие в сочетании с тенофовиром / эмтрицитабином (Трувада), лерсивирин в дозе 500мг или 750 мг или же эфавиренз.

Переносимость терапии была сравнима во всех группах, но в группах лерсивирина реже наблюдались неблагоприятные события со стороны центральной нервной системы, и несколько чаще фиксировалась тошнота. В отношении изменений со стороны липидного профиля Поздняк охарактеризовал лерсивирин, как «нейтральный к липидам (lipid neutral)».

В 48 недельном исследовании новый ННИОТ лерсивирин в обеих дозах показал сравнимую с эфавирензем эффективность в терапии наивных пациентов.

Планируется III Фаза испытаний препарата.


  • P. Vernazza, C. Wang, A. Pozniak и др. «Efficacy and safety of lersivirine (UK-453,061) vs efavirenz in antiretroviral treatment naive HIV-1 infected patients: week 48 primary analysis results from an ongoing, multicentre, randomised, double-blind, phase IIb trial (study A5271015)» Sixth International AIDS Society Conference on HIV Pathogenesis, Treatment and Prevention, Rome, 2011. TUAB0101
  • Romuald Corbau, Julie Mori, Chris Phillips и др. «Lersivirine, a Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor with Activity against Drug-Resistant Human Immunodeficiency Virus Type 1» Antimicrob Agents Chemother. 2010 October; 54(10): 4451–4463
  • «New NNRTI lersivirine matches efavirenz in phase 2 study» aidsmap.com