Еще в 1994 году была изучена небольшая часть интегразы ВИЧ, одного из ключевых вирусных ферментов, который обеспечивает интеграцию ДНК вируса в хромосому клетки-хозяина. Дальнейшие исследования позволили понять структуру других фрагментов интегразы, а в 2007 году на рынок вышел и первый ингибитор интегразы ВИЧ – ралтегравир, затем элвитегравир, долутегравир, на подходе каботегравир, но детального понимания того, как это работает все еще не было, до недавнего времени.